Открыто новое пептидное соединение, опосредованно ответственное за возникновение 75% онкологических заболеваний человека

Исследователи обнаружили новое белковое соединение, способное подавлять активность MYC - сложного белка, нарушение регуляции которого является причиной 75% раковых заболеваний человека. Этот белок не имеет четко определенной молекулярной структуры, что долгое время препятствовало разработке лигандов, способных связываться с ним и оказывать терапевтический эффект.

Белок MYC - важнейший фактор, он сверхэкспрессируется в раковых клетках и вызывает их неконтролируемую пролиферацию. Точный механизм действия этого белка обсуждается. Однако поиск подходящего лекарственного лиганда, который бы связывался с ним, представляет собой особый научный интерес.

Исследователи разработали молекулу, которая связывается с MYC, подавляя его функцию, способствующую развитию рака. Результаты работы опубликованы в журнале Journal of Chemical Information and Modeling. 

Ученые использовали новую методику, которая позволила выявить новый пептидный лиганд, способный распознавать MYC с высокой надежностью. Этот подход позволил идентифицировать NT-B2R, пептид, который может напрямую связываться с MYC. Это одновременно очень сильное и высокоспецифичное взаимодействие, на два порядка превосходящее взаимодействие предыдущих лигандов. В опытах in vitro на клетках рака мозга человека NT-B2R успешно подавлял активность MYC, снижая метаболизм и пролиферацию клеток.

Для начала доклинических и клинических исследований необходимы дальнейшие исследования. 

Источник: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c09615

---

Поделитесь новостью в социальных сетях